中文名称: 双氢青蒿素
中文同义词: (3R,5AS,6R,8AS,9R,12S,12AR)-八氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃并[4,3-J]-1,2-苯并二塞平-10(3H)醇;二氢青蒿素;双氢青蒿素;双氢青蒿素杂质
英文名称: Dihydroartemisinin
英文同义词: (3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-octahydrogen -3,6,9-trimethyl -3,12-epoxy -12H-pyrane [4,3-j]-1,2-coumaron -10 ( 3H ) alcohol;Dihydroartemisinin;Dihxdroarteannui
CAS号: 81496-82-4
分子式: C15H24O5
分子量: 284.35
药理作用:双氢青蒿素片是一种理想的口服治疗药,药效不仅胜于青蒿素,通过临床杀虫速度比较,还表明双氢青蒿素片虽口服途径给药但已赶上注射用青蒿琥酯,且优于肌肉注射的蒿甲醚,而在毒性、复燃率及研制成本方面均低于二药。
双氢青蒿素的药理作用与青蒿素类似,青蒿素对鼠疟原虫红内期超微结构的影响主要是使其膜系结构发生变化。该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,其次是核膜、内质网。此外,对核内染色质也有一定影响。可能是作用于食物泡膜,阻断了疟原虫营养摄取的最早阶段,使疟原虫较快出现氨基酸饥饿,迅速形成自噬泡,并不断排出体外,损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡。其作用方式主要是干扰疟原虫的表膜-线粒体功能。通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。
包装:25kg纸板桶